경구 용해 필름의 생체 이용률
"경구용 용해 스트립은 보충제 섭취 방법을 변화시킵니다."
빠르다 / 편리하다 / 정확하다 / 효과적이다
ODF란 무엇입니까?
배경
구강 용해 필름(ODF)은 새로운 제형입니다. 고분자 필름의 개발을 통해 생체 이용률을 향상하고 경구 경로, 특히 구강 및 설하 경로를 통한 보충에 대한 고객의 순응도를 향상시킬 수 있었습니다. 혈관 관류가 높은 평활근이 존재하고 접근성이 용이하며 XNUMX차 통과 대사를 우회하는 등 협측 점막의 해부학적, 생리학적 특성으로 인해 약물 및 영양 전달에 유리한 경로가 됩니다. [1]
새롭게 떠오르는 제형으로서 경구 용해 필름의 장점
정제나 캡슐과 같은 전통적인 보충제 전달 방법은 이상적이지 않습니다. 그들은 사용자가 마시고, 그것이 녹을 때까지 기다린 다음, 소비자가 영양의 혜택을 받을 수 있기 전에 영양이 용해되어 첫 번째 통과 대사를 통과할 때까지 기다려야 합니다. 소아과, 노인과 및 약을 삼키는 데 어려움을 겪거나 혐오감을 느끼는 기타 분야에서는 어려움이 지속됩니다. 액체, 음료 또는 혼합 음료에서 나오는 보충제는 물 필요, 일관되지 않은 복용량, 첨가된 설탕 및 기타 불필요한 성분, 휴대하기 어려운 부피가 큰 용기, 쏟아지는 문제 등의 문제가 있습니다.
ODF는 이러한 과제를 극복했습니다.
ODF는 다른 기존 제형보다 더 빠르게 용해됩니다. ODF는 특별한 포장이 필요한 상용화된 경구용 속붕해정에 비해 부서지기 쉽고 휴대하기 쉬운 제형입니다. 마찬가지로, 보조 용기 없이도 단일 용량의 스트립을 개별적으로 운반할 수 있습니다. 액상 제형, 특히 수성 제형의 낮은 안정성을 해결하는 것이 매우 중요합니다. ODF는 정확한 측정이 필요하지 않으며 사용 전 흔들 필요도 없습니다. 그들은 제조업체로부터 매번 일관되게 투여됩니다.
다른 제형에 비해 임상적 이점
소비자들은 호감형 형태와 투여 용이성으로 인해 얇은 필름을 선호합니다. [4]. 또한, 경구용 용해필름은 투여가 용이하고 질식이나 질식의 위험이 없어 소비자와 반려동물의 안전을 보장하므로 소아, 노인, 정신과 환자 및 반려동물에게 광범위하게 유용합니다.
- 빠른 연기
- 높은 생체 이용률
- 섭취하기 쉬움(질식 위험 없음)
- 뛰어난 휴대성(각 스트립이 개별 포장됨)
- 매일 비타민을 신중하게 섭취하십시오.
- 물이 닿지 않는 환경에서도 안전하게 사용할 수 있습니다.
- 어린이, 노인, 애완동물에게도 쉽게 적용할 수 있습니다.
- 위장관을 우회하여 생체 이용률을 높입니다.
- 낮은 복용량과 낮은 부작용
- 측정할 필요가 없으며 이는 액상 제형에 비해 중요한 이점입니다.
생물학적 이용 가능성 연구 – ODF 대. 기타 투여 형태
ODF(Oral Fast Dissolving Film)는 물 없이도 타액에 빠르게 용해되고, 구강 점막을 통해 영양분을 빠르게 흡수하여 생체 이용률을 높일 수 있습니다. [5].
최적화된 ODF의 용출률 증가 성공 여부를 조사하기 위해 ODF, 분말제/영양제, 정제 간의 비교 용출 연구를 수행했습니다.
최적화된 ODF(F1)는 순수 분말 및 정제의 용출과 비교하여 용출 속도 및 정도가 크게 증가한 것으로 나타났습니다. 이 그림은 최적화된 ODF(F96.02)에서 단 10분 이내에 1%가 용해되었음을 보여주며, 순수 분말과 정제에서는 각각 10.04% 및 26.37%가 용해되었습니다. 10분 후 ODF의 용출정도는 순수산제와 정제에서 용출된 약물에 비해 각각 9.5배, 3.6배 이상 증가하였습니다. [5]. ** PX는 파록세틴입니다.
경구 및 정맥 내 멜라토닌 생체 이용률 연구
이 교차 코호트 연구에서는 건강한 남성 지원자를 대상으로 경구 및 정맥 내 멜라토닌의 약동학을 조사했습니다. 경구용 멜라토닌은 빠르게 흡수되었으며, Tmax는 41분 후에 달성되었습니다. Cmax와 AUC는 지원자 간에 광범위하게 다양했습니다. 멜라토닌 경구 및 정맥 투여 후 제거 반감기는 각각 54분 및 39분이었습니다. 경구용 멜라토닌의 생체 이용률은 3%에 불과했지만 지원자 간에 상당한 차이가 나타났습니다. [7].
침투 연구 – ODF 대. 기타 투여 형태
많은 투과성 연구에서 적절한 점막 선택의 중요성이 밝혀졌습니다. 토끼, 쥐 등 많은 실험동물의 협측 점막은 케라틴으로 완전히 덮여 있습니다. [6]. 반면에 닭 협측 점막은 인간의 각질화되지 않은 얇은 구강 점막과 유사하기 때문에 최고의 대안으로 간주됩니다. 최적화된 ODF와 순수분말이 갓 절제된 닭 협측점막을 통한 침투를 조사하였다. [5].
최적화된 ODF(F1)는 상당한 증가를 보였습니다. 순수한 분말과 비교했을 때 투과율과 정도는 그림에 나와 있습니다. 그림 6. 플럭스(J) 값이 감지되었으며 상당한 차이가 있었습니다. 최적화된 ODF(F0.001)(1 _g/h/cm85.00) 간의 차이(p 값 < 2) 순수 분말(26.66 _g/h/cm2)과 비교했을 때 [5].
FlashRelease 기술
모든 ODF가 동일하게 생성되는 것은 아닙니다. 생체 이용률, 용해 시간 및 사용자 경험에 기여하는 많은 요소가 있습니다.
FlashRelase 스트립에는 다음과 같은 특성이 포함됩니다.
지역 | 25mm X 20mm – 45mm |
두께 | 0.08mm – 12mm |
Structure | 단일 층 |
중합체 | 풀루란, 하이드록시프로필메틸셀룰로오스, 셀룰로오스 |
가소제 | 식물성 글리세린, 폴리에틸렌 글리콜 |
타액 유도제 | 구연산, 사과산 |
각 스트립에는 자체 영양 또는 활성 성분, 향미료, 감미료 및 기타 성분이 포함되어 있지만 FlashRelease 스트립은 작고 얇으며 단일 층으로 구성되어 있으며 필름 구조를 촉진하고 빠르게 용해되는 특정 비율로 폴리머와 가소제를 결합합니다. 타액 유도 성분을 추가하면 용해 시간도 단축됩니다.
참고자료
1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0141813014004875
2. https://journals.sagepub.com/doi/10.1177/00220345890680091101
3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7957312/
4. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S016836590900426X
5. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34834284/
6. https://sites.ualberta.ca/~csps/JPPS1(1)/A.Shojaei/buccalreview.htm